Новый грибной антибиотик для людей с ослабленным иммунитетом
Был синтезирован новый стереоизомер эушеарилида, 23-деметилэшеарилид, и исследованы взаимосвязи структура-активность этого соединения вместе с известными стереоизомерами эушеарилида с целью создания новых соединений свинца для лечения грибковых инфекций.
Было обнаружено, что все эти конгенеры, вместе с природным продуктом, проявляют широкий спектр противомикробной активности против грибов, а также против бактерий, включая устойчивый к метициллину Staphylococcus aureus (MRSA) и ванкомицин-резистентные энтерококки (VRE).
Иммунодефицит
- это состояние, при котором способность иммунной системы бороться с болезнями была нарушена.
Люди с ослабленным иммунитетом имеют более высокую вероятность контакта с болезнями по сравнению с людьми со здоровой иммунной системой.
Иммунодефицит обычно возникает вследствие нескольких факторов, таких как заболевания, такие как СПИД и диабет, химиотерапия или пересадка органов.
В последнее время врачи отмечают повышенную тенденцию возникновения опасных для жизни грибковых инфекций - также называемых микозов - у пациентов с иммунодефицитом.
В таких случаях лечение требует использования некоторых специальных соединений с противогрибковыми свойствами.
К большому сожалению, противогрибковые препараты, доступные в настоящее время, очень ограничены.
Было обнаружено соединение свинца «эушеарилид», полученное из грибов.
А также, что он обладает противогрибковыми и свойствами и может поражать несколько грибков, которые, как известно, вызывают инфекции у людей.
Ранее команда ученых исследовала уникальную химическую структуру, а также метод синтеза эушеарилида.
Цель исследования состояла в том, чтобы «посмотреть на антибактериальное воздействие на различные грибы и бактерии нового антибактериального соединения свинца 23-деметилэшеарилида, в просторечии называемого «ушарелид», полученного из эушеарилида.
Для этого, во-первых, ушарелид должен был быть получен из эушеарилида.
Это было достигнуто с помощью ряда реакций, включающих изменение молекул, связанных с 23-м атомом углерода эушеарилида.
После того, как ушарелид и его структурные изменения были получены, они были проверены на их антибиотические свойства, особенно против грибков и бактерий.
Исследователи обнаружили, что эти соединения обладают значительными многообещающими антибиотическими свойствами.
В частности, два из нескольких вариантов ушарелида показали антимикробные свойства против Candida albicans, гриба, который является инициатором грибковых инфекций.
Между тем, большинство вариантов показали антимикробные свойства против Cryptococcus neoformans, который вызывает инфекции легких, менингит и энцефалит, особенно у больных СПИДом.
Это открытие перекликается с предыдущими данными о противогрибковых свойствах эушеарилида.
Однако, что было еще более интересным, так это то, что эти вариации ушарелид также показали хорошие антибактериальные свойства против нескольких вызывающих болезни видов бактерий, включая устойчивый к метициллину Staphylococcus aureus (MRSA), который, как известно, является особенно трудной бактерией для борьбы из-за своей устойчивости к нескольким антибиотикам и вызывает потенциально смертельные инфекции, особенно у людей со слабой иммунной системой.
Эти данные подчеркивают уникальный статус и важность эушеарилида и его производного ушарелида в лечении ряда грибковых заболеваний у людей с ослабленным иммунитетом.
Что еще более важно, эти результаты также проливают свет на возможные антибактериальные свойства этих соединений, которые не были должным образом изучены в исследованиях ранее.
Ушарелид обладает потенциалом для применения у пациентов с грибковыми заболеваниями, такими как кандидоз, а также для устранения инфекций госпитального происхождения, вызванных MRSA и ванкомицин-резистентными энтерококками.
Профессор Шиина подчеркивает важность дальнейших исследований, заявляя:
«Антибиотические свойства производных эушеарилида направлены не только против различных грибов, но и против бактерий, особенно важных лекарственно-устойчивых бактерий, таких как MRSA. Это новое открытие, которое, безусловно, требует более глубоких исследований, учитывая острую необходимость в вариантах лечения MRSA».
Семь стереоизомеров эушеарилида и его 23-деметилового конгенера были синтезированы посредством конвергентного процесса реакции, который в основном характеризовался олефинированием Юлии-Коценской, асимметричной реакцией альдола Мукайяма и MNBA-опосредованной макролактонизацией, основанной на нашем установленном синтезе эушеарилида, встречающегося в природе. Было обнаружено, что эушеарилиды проявляют широкий спектр противомикробной активности не только против грибов, но и бактерий, включая устойчивый к метициллину Staphylococcus aureus (MRSA) и ванкомицин-резистентные энтерококки (VRE).
Это исследование определенно обещает стать шагом в правильном направлении для лечения рецидивирующих инфекций у людей с ослабленным иммунитетом, вызванных опасно патогенными бактериями, которые раньше считались непобедимыми.