Мы обсудим исторически первый ИСТИННЫЙ НООТРОПНЫЙ ПРЕПАРАТ - ПИРАЦЕТАМ. Который не утратил своей актуальности с 1964, более того положил начало синтезу рацетамов. Своё клиническое значение ПИРАЦЕТАМ не потряет никогда - что обусловлено крайне низкой токсичностью, умеренным терапевтическим эффектом.
Начнём со структурных формул:
Это ГАМК - гамма аминомасляная кислота. Основной тормозный нейромедиатор в головном мозге (о роли ГАМК смотри мою статью "Ноотропы").
С химической точки зрения это циклическое производное ГАМК - ПИРАЦЕТАМ. Абсолютно точно установленно:
1. Вещество легко преодолевает ГЭБ (гемато-энцефалический барьер), плацентарный барьер.
2. Воздействует на активность ГАМК-ергической системы.
3. Избирательно накапливается в тканях коры мозга .
4. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется.
5. Улучшает процессы нейрометаболизма, является АНТИГИПОКСАНТОМ.
6. Улучшает мозговое кровообращения за счёт изменения реологических свойств крови, микроциркуляции.
7. Доказано улучшает когнитивные функции, при отсутствии грубых органических процессов в коре мозга.
Воздействие на активность ГАМК, установленна экспериментально. Вызывали развитие клонико-тонических судорог - судорожными ядами (в нашей стране это дыхательные аналептики): коразолом, этимизолом. При введении пирацетама обеспечивалась нейропротекция, животные получившие пирацетам страдали от судорог в 2-5 раз реже.
Следовательно патологическая судорожная биоэлектрическая активность головного мозга, в сочетании с когнитивными дисфункциями может быть устранена терапией ПИРАЦЕТАМОМ.
В военных целях этот эффект можно применять в тех подразделениях, где до сих пор в качестве стимуляторов используют этимизол (Белоруссия).
Антигипоксическая активность. Рекомендую изучить статью: "Использование пирацетама для профилактики и лечения внутриутробной гипоксии плода у рожениц с гестационным пиелонефритом".
Суть исследования сводится к тому, что при применении ПИРАЦЕТАМА не развивается фетоплацентарная недостаточность. Головной мозг плода находится в условиях нейропротекции, что отражается на нормализации его кардиометаболизма. Это позволяет выбирать оптимальное родоразрешение, уменьшает количество новорожденных в состоянии гипоксии, позволяет избежать осложнений связанных с гипоксией.
Также антигипоксическое действие пирацетама доказывает патоморфологическое исследование, с использованием метода пульмонэктомии (удаление лёгкого) у собак.
Тот же механизм действия нужно использовать у людей находящихся в условиях хронической гипоксии - курильщиков, алкоголиков, наркоманов, людей с ишемическими процессами в головном мозге, людей с дыхательной недостаточностью и т.д.
Влияние на когнитивные функции.
- Ускоряет процесс запечатлевания, восстанавливает этот процесс - утраченный из-за прохождения сенсетивного периода.
- Увеличивает объём памяти у больных церебральным атеросклерозом. Улучшается зрительная, вербально-логическая память
- Значительно увеличивает амплитуду ТРАНСКАЛЛОЗАЛЬНЫХ ответов. "Гармонизирует" работу двух полушарий, активирует межнеполушарную проводимость в мозолистом теле. Может иметь негативное значение при генерализованных формах ЭПИЛЕПСИИ.
- Изменяет скорость распределения возбуждения-торможения в коре мозга.
- Улучшает синаптическую проводимость в неокортексе.
- Вследствии этих эффектов - улучшает умственную работоспособность. Процессы высшей нервной деятельности, интегративную функцию коры мозга.
Ссылаюсь на работы физиологов, изучавших воздействие ПИРАЦЕТАМА экспериментально - особенно работы Джохадзе Леван Давидовича.
Влияние на микроциркуляцию. Складывается из улучшения реологических свойств крови. Снижения агрегации тромбоцитов и эритроцитов. Улучшения процессов утилизации глюкозы. Повышения способности эритроцитов к деформации.
Что делает ПИРАЦЕТАМ препаратом выбора при когнитивной дисфункции вызванной МЕТАБОЛИЧЕСКИМ СИНДРОМОМ:
- Сахарный диабет
- Гиперхолестеринемия
- Метаболический ацидоз
- Патологии тромбоцитов
- Алкоголизм и его последствия (изменение белкового и жирового обмена).
Профиль безопасности.
Малотоксичное соединение, не метаболизируется, выводится почками. Коррекция дозы требуется только при ПОЧЕЧНОЙ недостаточности.
- В высоких дозах влияет на факторы гемостаза - что ограничивает применение препарата.
- Минимальной эффективной дозой, на мой взгляд является 2 гр в сутки. Максимальной - 5 гр. В этих дозах, при нормальных значениях гемостаза - практически не оказывает влияния на свёртывающую систему крови
- LD50 - составляет 10гр/кг при внутривенном введении.
Вывод. Препарат действует на систему гемостаза, самолечение недопустимо - ПИРАЦЕТАМ должен назначаться врачом. Если патологические механизмы заболевания при когнитивной дисфункции, сопоставимы с "точками" приложения ПИРАЦЕТАМА - то этот препарат НЕ МОЖЕТ БЫТЬ - НЕ ЭФФЕКТИВНЫМ.