Уважаемый читатель, вы видите упаковку от САМОГО ЛУЧШЕГО НООТРОПА, который был синтезирован за всю историю человечества; но это не является рекламой - так как данный препарат был снят с производства в 2017. В фармкомпании мне было разъяснено, что был расторгнут договор с правообладателем. И до сих пор в аптечной сети нет аналогов.
В чём причина моего негодования.
1. Препарат ОТЕЧЕСТВЕННЫЙ, высокоэффективный в отношении когнитивных дисфункций.
2. Препарат относится к низкотоксичным соединениям, что исключает возможность отравления и передозировки.
3. Мировых аналогов - сопоставимых по эффективности, безопасности не существует.
4. Испытан "мерилом" доказательной медицины. Проведены испытания, зарегестрированные в Кокрановской библиотеке. Где доказана - эффективность фенотропила в восстановительном периоде ишемического инсульта; при вертебробазилярной недостаточности; астеноневротическом синдроме; посттравматической эпилепсии.
В целом, фенотропил просуществовал в России с 2003 - по 2017 год. Для такого уникального соединения это безумно короткий срок. И на мой взгляд, ситуация с этим препаратом - отражает многие "негативные" процессы СОВРЕМЕННОЙ ФАРМАКОЛОГИИ.
В Советское время врачам, биохимикам и фармакологам ставились задачи в отношении создания новых препаратов. Каковы же были эти задачи:
1. Ранее синтез новых фармакологических соединений, был случайным. То есть лекарственные свойства химического соединения были малоизучены; потому плохо предсказуемы. Фармакологи на "ощупь" синтезировали новые соединения - иногда это приводило к УСПЕХУ (новые антибиотики); но чаще к ФИАСКО. Следовательно, первоочередная задача - методологическая подготовка СПЕЦИАЛИСТОВ. Которая позволяла бы им синтезировать новые химические соединения с "задаными" свойствами. И Бендазол; сиднокарб (снятый с производства); сиднофен (снятый с производства); фенотропил (снятый с производства) - триумф Советской МЕТОДОЛОГИИ, триумф Советской ФАРМАКОЛОГИИ.
2. Пути решения вопросов с развитием толерантности, привыкания к препаратам. Особенно важно это было в отношении полусинтетических, синтетических лекарств. И здесь были найдены "элегантные" решения - связанные в основном с переводом синтетического соединения; на пути физиологического метаболизма. Чтобы неискушённому читателю было понятнее; рассмотрим на примере ОПИАТОВ. Раньше употребляли ОПИУМ - растительного происхождения, повышения дозы не требовалось; продолжительность жизни опиумного наркомана составляла 5-7лет (после начала употребления наркотика). Героин - полусинтетический опиат; постоянно требует повышения дозы; продолжительность жизни - 2-5 лет. Фентанил - синтетический опиат; постоянно требует повышения дозы, толерантность формируется очень быстро; продолжительность жизни 6 месяцев - 12 месяцев. Но если взять к примеру ПРОМЕДОЛ, синтезированный Назаровым в СССР - то картина будет противоположной. Полностью синтетический препарат, но толерантность развивается очень медленно; доза, если повышается - то незначительно; и продолжительность жизни "промедоловых" наркоманов составляет 5-7 лет. С фенотропилом "похожая история", работает за счёт нормальных физиологических механизмов.
3. Токсичность новых соединений была обусловлена тем, что они метаболизируются путём микросомального окисления в печени. Причём есть несколько разновидностей изоферментов, которые учавствуют в этом окислении. Часть изоферментов активна при переработке природных соединений (и здесь очень мало проблем); а часть изоферментов перерабатывает ксенобиотики (чужеродные вещества - с чем организм не сталкивался в ходе эволюции). И в ходе переработки КСЕНОБИОТИКОВ - печень производит КРАЙНЕ ТОКСИЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ. Существует прекрасный препарат для наркоза - ХЛОРОФОРМ (а в анестизиологии, до сих пор - нет универсального наркоза) и в ходе исследований было установлено, что печень перерабатывает хлороформ - в КАНЦЕРОГЕННЫЙ ЯД. И 50% всех аптечных препаратов - КСЕНОБИОТИКИ. В Советском Союзе - наоборот, думали о пациентах, старались создавать ЛЕКАРСТВА метаболизирующиеся на базе природных изоферментов; или не метаболизирующихся вовсе. К последним относится ФЕНОТРОПИЛ.
4. На основе хорошо изученного прекурсора, при присоединении функциональных групп - получение ЛЕКАРСТВА с заданными свойствами. Так происходило с многими соединениями АДАМАНТАНА. Так происходит с многими соединениями БЕНДАЗОЛА. И наконец так произошло с ПИРАЦЕТАМОМ - был синтезирован ФЕНОТРОПИЛ (путём присоединения фенильной группы - см. статью Гениальный Бендазол). При этом широта терапевтического действия возрасла; токсичность снизилась; эффективность возрасла в 25 раз.