Источником получения природных наркотических анальгетиков является опий (от греч. opos - млечный сок растения). Его извлекают из незрелых коробочек мака снотворного путем их надреза, а затем высушивания добытого млечного сока. Около 6000 лет назад люди в Греции, Риме уже использовали опий как болеутоляющее средство, но лишь к 18 веку проблема физической и психической зависимости стала беспокоить научное сообщество. Сегодня опиум используют в качестве сырья для получения природный наркотических анальгетиков: морфина гидрохлорида, кодеина и синтеза героина.
По механизму и локализации действия опиаты относятся к анальгезирующим средствам преимущественно центрального действия, а также это полные агонисты опиоидных рецепторов.
Обо всем по порядку:
- Анальгезирующие средства (анальгетики) - лекарственные средства, эффект которых заключается в устранении болевой чувствительности или ее уменьшении. Действуют избирательно. От средств для наркоза и местных анестетиков отличаются тем, что в терапевтических дозах не угнетают температурную, тактильную и др виды чувствительности, не нарушают двигательных функций, не вызывают потерю сознания.
- Средства преимущественно центрального действия - основные механизмы обезболивающего действия реализуются на уровне коры головного мозга, подкорковых структур и на уровне спинного мозга.
- Агонисты - вещества, вызывающие увеличение отклика рецептора при взаимодействии с ними.
Реце́птор — объединение из нервных окончаний дендритов чувствительных нейронов, глии, специализированных образований межклеточного вещества и специализированных клеток других тканей, которые в комплексе обеспечивают превращение стимулов внешней или внутренней среды (раздражителей) в нервный импульс.
Опиоидные рецепторы регулируют болевые ощущения.
Разберемся, какие эффекты могут вызывать алкалоиды опия на примере морфина гидрохлорида, который способен возбуждать не только рецепторы, расположенные в центральной нервной системе (центральные), но и периферические (расположены вне головного и спинного мозга).
Эффекты, возникающие при возбуждении центральных опиодных рецепторов:
- Обезболивание (нарушается передача болевых ощущений на уровне спинного мозга; воздействие на высшие отделы ЦНС - снижается эмоциональное восприятие боли)
- Седативный эффект
- Угнетение кашлевого центра - противокашлевое действие
- Угнетение дыхания
- Сужение зрачка (миоз)
- Снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия)
- Тошнота и рвота
- Повышение тонуса дыхательных мышц и мышц сгибателей (преимущественно)
- Эйфория
При возбуждении периферических опиоидных рецепторов (вне головного и спинного мозга):
- Выделение гистамина
- Снижение моторики желудка и кишечника, уменьшение секреции поджелудочной железы
- Повышение тонуса мочеточников
К сожалению, привыкание и лекарственная зависимость к морфину может развиваться уже после повторного применения.
Причиной возникновения психической лекарственной зависимости является один из вышеназванных эффектов - эйфория (приятные ощущения легкости, свободы, комфорта). Физическая зависимость связана с действием вещества на гомеостаз, регуляцию функции соматических органов. Такая зависимость проявляется абстинентным синдромом (синдром отмены). По-другому это состояние называют ломкой.
Абстине́нтный синдро́м (от лат. abstinentia — воздержание) — группа симптомов различного сочетания и степени тяжести, возникающих при полном прекращении приёма психоактивного вещества либо снижении его дозы после неоднократного, обычно длительного и/или в высоких дозах, употребления.
Проявление абстинентного синдрома:
- Тревога, беспокойство, агрессия
- Насморк, слезотечение, обильное потоотделение
- Повышение артериального давления, температуры тела
- Диарея, тошнота, рвота
- Ломающие боли в костях, суставах, судороги
После отмены препарата проявление симптомов снижается на пятый - десятый день.