Противозачаточные таблетки или оральные гормональные контрацептивы — очень часто используемый метод контроля фертильности. Своей популярностью он обязан доступности благодаря относительно невысокой цене, простоте использования и неоспоримой эффективности, ценность которой определяется индексом Pearl. Этот инструмент предоставляет информацию о проценте беременностей, понимаемых как имплантация эмбриона в полость матки, у 100 женщин, использующих данный метод контрацепции в течение одного года.
Что делает противозачаточные таблетки менее эффективными?
Эффективность оральной гормональной контрацепции, в зависимости от того, состоит ли она из синтетического эквивалента эстрогена и прогестерона или только прогестерона, оценивается в 99,7% в случае комбинированных таблеток, а в случае однокомпонентных препаратов (также широко известных как мини-таблетки) значение составляет 99,49%. Однако этот процент связан с эффективностью, обнаруженной при безошибочном приеме препарата. Фактически, пациенты, как правило, неспособны полностью соблюдать рекомендации, поэтому была также разработана модель под названием «Эффективность при стандартном использовании», в которой надежность комбинации и моно-таблеток, выраженная в процентах, составляет 91%, но для первых он считается заниженным, а в случае второго — завышенным. Разница в эффективности, наблюдаемая между эталонным приемом лекарств и наблюдаемым в действительности, весьма значительна, и на ее существование влияет множество факторов. Одна из них, на удивление тривиальная и очевидная, но очень важная для успеха терапии, — это отсутствие пунктуальности при приеме суточной дозы гормонов. Огромное количество лекарств, травяных сборов и даже некоторых продуктов питания также способствуют снижению эффективности противозачаточных таблеток.
Какие лекарства негативно влияют на эффективность противозачаточных таблеток?
Женские половые гормоны, синтетические аналоги которых являются активными веществами в оральных гормональных контрацептивах, метаболизируются до неактивной формы цитохромом p450 3A4, сокращенно CYP3A4, и он представляет собой ферментный белок, обнаруживаемый в основном в эндоплазматическом ретикулуме клеток, расположенных в кишечнике и печени. Этот белок принадлежит к семейству монооксигеназ и участвует в метаболизме многих широко используемых лекарств. Некоторые из них известны как индукторы ферментов, что означает, что при одновременном приеме они ускоряют метаболизм других препаратов, являющихся субстратами CYP3A4 (включая оральные гормональные контрацептивы). Индукторы ферментов снижают концентрацию этих препаратов в сыворотке крови и, следовательно, способствуют снижению их эффективности. К индукторам CYP3A4 относятся:
- - Глюкокортикостероиды
- - Зверобой
- - Противоэпилептические препараты: карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин, топирамат.
- - Барбитураты: фенобарбитал, буталбитал
- - Антибиотики: рифампицин, рифабутин
- - Препараты, применяемые для лечения СПИД / ВИЧ: эфавиренц, невирапин.
- - Противодиабетические препараты: пиоглитазон, троглитазон.
- - Модафинил
- - Антиандрогены: энзалутамид, апалутамид
Что еще может сделать оральные гормональные контрацептивы менее эффективными?
Ранее упомянутые индукторы CYP3A4 обнаружены не только в лекарствах, но и в некоторых пищевых продуктах. Одним из них является капсаицин, химическое соединение, содержащееся в перце чили, которое отвечает за их острый вкус. Второе вещество, ускоряющее метаболизм гормонов в противозачаточных таблетках — это кверцетин. Это органическое полициклическое ароматическое соединение из группы флавонолов, которая является подгруппой флавоноидов, содержится во многих продуктах растительного происхождения. Источники этого химического вещества включают каперсы, петрушку, укроп, редис, лук, капусту, темный виноград и венгерский восковой перец (также богатый капсаицином). Кверцетин в сочетании с солями кальция также содержится в некоторых противоаллергических препаратах, поскольку это вещество подавляет ферменты, участвующие в синтезе простагландинов и лейкотриенов, и снижает высвобождение гистамина. Потребление большого количества продуктов, богатых капсаицином и кверцетином, может отрицательно сказаться на эффективности оральных гормональных контрацептивов. Этиловый спирт в случае хронического воздействия является неспецифическим индуктором ферментов, поэтому его длительное употребление может способствовать ускоренному выведению экзогенных половых гормонов и снижению их эффективности в профилактике беременности.
На что нужно обратить внимание?
Некоторые препараты, негативно влияющие на эффективность гормональной контрацепции, являются тератогенными, а это означает что, если вы забеременеете во время их приема, существует очень высокий риск серьезных дефектов у плода. В случае приема лекарства и одновременное использование оральных контрацептивов необходимо использовать второй, барьерный метод контрацепции (например, презервативы). Лекарства с сильным тератогенным потенциалом и снижающие эффективность противозачаточных таблеток включают противоэпилептические препараты. Глюкокортикоиды, которые также являются индукторами CYP3A4, также могут влиять на развитие плода. Также следует проявлять осторожность при использовании препаратов, относящихся к категории C, то есть тех, которые показали повреждающее действие на плод в экспериментах на животных, или такие исследования не проводились, и нет достаточно надежных данных из наблюдения за применением этого препарата у людей. В эту группу препаратов входят, в частности, упомянутые выше рифампицин, рифабутин и пиоглитазон.