Retrograde.pro - Ортодоксальный форум о бодибилдинге
Главное отличие в том, что Диклофенак неселективный ингибитор, а Нимесулид является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, медиаторов отёка, воспаления и боли.
Что же такое циклооксигеназа, сколько у неё видов и чем они отличаются?
немножко петерпите - будет немного умных терминов. дальше - проще
Циклооксигеназы, ЦОГ (англ. Cyclooxygenase, COX) — группа ферментов, участвующие в синтезе простаноидов, таких как простагландины, простациклины и тромбоксаны. Фармакологическое ингибирование циклооксигеназ ослабляет симптомы воспаления и боли, примерами таких ингибиторов являются аспирин, ибупрофен, диклофенак, нимесулид и другие.
ЦОГ-1 является конститутивной, то есть работает практически постоянно и выполняет физиологически важные функции. ЦОГ-1 ингибируется неселективными НПВС и это порождает многие побочные эффекты: бронхоспазм, ульцерогенез (раздражение слизистой желудка), боль в ушах, задержка воды в организме. Т.е. подавление её выработки приводит к характерным для неселективных ингибиторов (а главный из них - Диклофенак) побочным явлениям крайне широкого спектра.
ЦОГ-2 является индуцибельной, то есть начинает функционировать при определённых ситуациях, например, при воспалении. ЦОГ-2 экспрессируется макрофагами, синовиоцитами, фибробластами, гладкой сосудистой мускулатурой, хондроцитами и эндотелиальными клетками после индуцирования их цитокинами или факторами роста. Вероятно, простагландины, образующиеся под действием ЦОГ-2, могут напрямую или опосредованно усиливать продукцию самого фермента по механизму положительной обратной связи. Короче говоря, ЦОГ-2 начинает активно вырабатываться при травмах и других воздействиях, вызывающих воспаление и его спутника БОЛЬ. Чем быстрее подавляется выработка ЦОГ-2, тем быстрее снимается воспаление, боль и начинается процесс заживления травмированных тканей. Нимесулид (Найз) ингибирует избирательно именно ЦОГ-2, не затрагивая образование ЦОГ-1. Таким образом, Нимесулид (Найз) не вызвает такого большого количества побочных эффектов и ухудшения самочувствия в целом.
Преимущества Диклофенака: больше форм выпуска, в том числе инъекционный раствор, и ректальные свечи от геморроя, действует быстрее, дешевле, дольше применяется и соответственно шире распространен. Шире применение, благодаря множеству форм выпуска. Инъекционный раствор можно ввести локально, в значительной дозировкой, в сравнении с гелями и мазями для наружного применения. Также уколы значительно меньше нагружают печень (отсутствует первое прохождение из пищеварительной системы в кровь) и желудочно-кишечный тракт.
Преимущества Нимесулида (Найз): первое, главное и достаточное объективное преимущество - это селективный ингибитор ЦОГ-2, препарат следующего поколения. Т.е. общее самочувствие при его приеме вполне нормальное, в то время как эффективная дозировка диклофенака гарантировано вызовет легкую тошноту, метеоризм и сложности с пищеварением (в том числе диарею). Т.е. Найз - "мягче", говоря качковским языком.
В тоже время оба препарата схожи в наиболее серьезных побочных явлениях: негативное влияние на кровь (снижение агрегации тромбоцитов - хуже затягиваются поверхностные раны и останавливаются кровотечения), токсическое воздействие на печень и почки. Короче говоря, список противопоказаний достаточно велик. Но это и не конфеты - препараты принимаются симптоматически и недолго.
Оба препарата достойно себя проявляют, имеют свои достоинства и недостатки. Все прочие НПВС проигрывают в сравнении с ними так или иначе. За полвека никто так и не смог сместить с трона нестероидных противовоспалительных препаратов Диклофенак, а также Нимесулид (появился в 1985 году), обладающий уникальными свойства селективного (избирательного) ингибитора ЦОГ-2.
компиляция и литературная адаптация - mmeat