В борьбе с серьёзным заболеванием все средства хороши. Например, от малярии может спасти сушёная полынь и запах кур. А теперь этот необычный список пополнила ещё и зубная паста, точнее, один из её компонентов.
Авторы нового исследования – учёные из Кембриджского университета. Правда, само открытие совершили не они, а их роботизированный помощник.
Робот-учёный по прозвищу Ева, который работает по алгоритмам искусственного интеллекта, обнаружил, что один из ингредиентов зубной пасты можно использовать в качестве противомалярийного препарата. Причём соединение оказалось эффективным против нескольких штаммов болезни, в том числе устойчивых к существующим вакцинам.
"Устойчивая к лекарствам малярия становится всё более значительной угрозой в Африке и Юго-Восточной Азии, и наш "медицинский сундук" с эффективными методами лечения постепенно истощается. Поиск новых лекарств становится всё более актуальным", — рассказывает профессор Стив Оливер (Steve Oliver).
Как известно, переносчиками малярии являются самки комаров (не всех, а только "малярийных" – из рода Anopheles). При укусе через слюну насекомого в кровоток жертвы попадают паразиты – плазмодии. Они уютно устраиваются в клетках печени и там созревают, а затем начинают размножаться.
Через несколько дней паразиты покидают этот орган и находят новое убежище в клетках крови эритроцитах. Там они продолжают размножаться, причём теперь распространяются эритроцитарным "автостопом" по всему телу.
При этом у больного наблюдается анемия, лихорадка, увеличение размеров печени и селезёнки, а также другие опасные симптомы.
Малярия ежегодно убивает более полумиллиона человек. И, несмотря на то, что для её лечения используется ряд лекарств, призрак неизлечимой малярии становится более материальным, поскольку плазмодии со временем вырабатывают устойчивость к препаратам.
Но, как выяснили учёные, бороться с резистентностью можно при помощи органического соединения под названием триклозан. Это антибактериальный и противогрибковый агент, входящий в состав большинства марок зубной пасты (хотя многие учёные протестуют против этого).
Триклозан предотвращает накопление бактериальных бляшек, подавляя действие фермента, известного как еноил-редуктаза (enoyl-acyl carrier protein reductase), который участвует в производстве жирных кислот.
Учёные давно установили, что триклозан также ингибирует размножение плазмодиев в крови. Что вполне логично, целью соединения считалась еноил-редуктаза, которая была обнаружена в клетках печени. Однако исследования показали, что подавление этого фермента никак не влияет на распространение паразитов.
Робот Ева заметил то, что не увидели учёные: оказывается, триклозан всё-таки помогает бороться с плазмодиями, но за счёт ингибирования совсем другого фермента — дигидрофолат-редуктазы.
Собственно, этот фермент уже является мишенью одной из противомалярийных вакцин – препарата пириметамина. Однако плазмодии, особенно африканские виды, уже успели выработать к нему устойчивость.
В новой работе команда показала, что триклозан способен воздействовать на дигидрофолат-редуктазу даже у устойчивых к пириметамину паразитов.
Поскольку триклозан ингибирует как еноил-, так и дигидрофолат-редуктазу авторы полагают, что лечение на его основе окажется эффективным для обеих стадий болезни – когда паразит достиг печени и когда уже попал в кровь.
"Открытие, сделанное нашим коллегой, роботом Ева, даёт надежду, что мы сможем использовать его для разработки нового препарата. Мы знаем, что это безопасное соединение, а его способность нацеливаться на два пункта жизненного цикла малярийных паразитов означает, что им будет трудно развивать сопротивляемость", — отмечает ведущий автор исследования Элизабет Билсланд (Elizabeth Bilsland).
Кстати, робот-учёный Ева был создан специалистами из Кембриджского и Манчестерского университетов для автоматизации (и, следовательно, ускорения) поиска новых лекарств. Он сам разрабатывает и тестирует гипотезы, а также проводит эксперименты с использованием лабораторной робототехники, интерпретирует результаты и вносит корректировки. Система способна проверять более десяти тысяч соединений в день.