Исследователи разрабатывают новое поколение обезболивающих препаратов

Исследователи разрабатывают новое поколение обезболивающих препаратов Исследователи из Charité - Universitätsmedizin Berlin и Zuse Institute Berlin разработали новое поколение обезболивающих препаратов. Исследователи использовали компьютерное моделирование для разработки новых опиоидов, которые будут работать только на участках, пострадавших от травмы или воспаления. Эти препараты могут препятствовать возникновению связанных с мозгом и кишечником побочных эффектов, обычно связанных с обычными опиоидами, и, как было показано, успешны в доклинических исследованиях. Результаты этого исследования были опубликованы в Pain и Scientific Reports . Опиоиды - это класс препаратов с сильными болеутоляющими свойствами. Они в основном используются для лечения боли, связанной с повреждением тканей и воспалением, например, вызванным хирургией или раком. Общие побочные эффекты, связанные с их использованием, включают сонливость, тошноту, запор, зависимость и, в некоторых случаях, остановку дыхания. Исследовательская группа, возглавляемая профессором д-ром Кристофом Штайном из Отделения анестезиологии и хирургической хирургии интенсивной терапии в кампусе Бенджамином Франклином, надеется разработать новые виды обезболивающих препаратов, которые будут работать без возникновения опасных побочных эффектов. Сотрудничая с доктором Марком Вебером из Института Zuse в Берлине, исследователи использовали компьютерное моделирование для разработки двух новых опиоидов. В обоих случаях исследователи использовали фентанил в качестве исходной молекулы. Исследователи предположили, что поврежденные или воспаленные ткани демонстрируют более сильное взаимодействие между «опиоидными агонистами» - веществами, которые вызывают эффект снятия боли, - и опиоидные рецепторы, к которым они привязаны. Их компьютерное моделирование показало, что это связано с увеличением концентрации протонов в воспаленных тканях, что приводит к более низким значениям рН, чем в здоровых тканях, что приводит к кислотным условиям. Опиоидные молекулы должны пройти протонирование, прежде чем они смогут связываться с и активировать опиоидные рецепторы. Исследователи использовали эти знания для разработки двух препаратов, которые существовали бы только в протонированном состоянии в присутствии воспаления. Это ограничивает активацию опиоидных рецепторов сайтам повреждения тканей или воспаления, а не рецепторов в мозге или кишечнике. «Наш инновационный метод дизайна обеспечивает надежную основу для нового поколения обезболивающих препаратов», - сообщает профессор Штейн. Он добавляет: «Эти препараты могут помочь нам обойтись без опасных побочных эффектов обычных опиоидов и уменьшить осложнения, а также помочь нам остановить опиоидный кризис, что особенно очевидно в Соединенных Штатах». Исследователи надеются продолжить разработку этих недавно разработанных препаратов, чтобы сделать их доступными для пациентов. Они также планируют улучшить свое понимание молекулярных процессов, лежащих в основе сложных взаимодействий, наблюдаемых в воспаленных тканях, в надежде на то, что они смогут поддерживать оптимизацию опиоидов через полученные ими идеи. В идеальном случае их понимание также будет полезно для других лекарств, таких как те, которые используются для лечения высокого кровяного давления.