Уважаемые коллеги, доброго времени суток! Мы начинаем обзор изданий в области Органической химии. Сегодня хотим вашему вниманию представить французское научное издание European Journal of Medicinal Chemistry. Журнал имеет первый квартиль, издается в Elsevier Masson SAS, его SJR за 2020 г. равен 1,177, пятилетний импакт-фактор - 5,207, печатный ISSN - 1768-3254, электронный - 0223-5234, предметные области - Органическая химия, Изыскание новых лекарственных веществ, Фармакология, Общие вопросы медицины. Вот так выглядит обложка:
Редактором является Херве Галонс, контактные данные - herve.galons@parisdescartes.fr.
Это глобальный журнал, который публикует исследования по всем аспектам медицинской химии. Он обеспечивает среду для публикации оригинальных статей, а также приветствует критические обзорные статьи. Типичная статья должна быть посвящена органическому синтезу, характеристике и фармакологической оценке соединений. Другие темы, представляющие интерес:
- разработка лекарственных средств;
- QSAR;
- молекулярное моделирование;
- взаимодействие лекарственных средств с рецепторами;
- молекулярные аспекты метаболизма лекарственных средств;
- синтез пролекарств и таргетирование лекарственных средств.
Материалы должны представлять рациональное обоснование для исследования, давать представление о конструкции соединений или понимании механизма или прояснять цели.
Адрес издания - https://www.journals.elsevier.com/european-journal-of-medicinal-chemistry/
Пример статьи, название - Synthesis and structure–activity relationship study of novel 3-diethoxyphosphorylfuroquinoline-4,9-diones with potent antitumor efficacy. Заголовок (Abstract) - Herein we report an efficient synthesis of a series of regioisomeric N,O-syn and N,O-anti 3-diethoxyphosphorylfuroquinoline-4,9-diones combining furoquinoline-5,8-dione skeleton, present in several highly cytotoxic compounds, with diethoxyphosphoryl moiety. The cytotoxic activity of the obtained analogs was tested against two human cancer cell lines: promyelocytic leukemia HL-60 and breast cancer adenocarcinoma MCF-7 and for comparison on human umbilical vein endothelial cells HUVEC and mammary gland/breast MCF-10 A cells. Several diethoxyphosphorylfuroquinoline-4,9-diones proved to be highly cytotoxic for cancer cells with IC50 values even below 0.1 μM. Interestingly, N,O-syn 3-diethoxyphosphorylfuroquinoline-4,9-diones were 3- to 7-fold more active against HL-60 cells than the respective N,O-anti regioisomers. The most promising analogs 9c and 9i, with the highest cancer/healthy cells cytotoxicity ratio, were further evaluated to establish their mode of action. In HL-60 cells these analogs enhanced intracellular ROS generation and NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1) depletion which led to the cell cycle arrest in the S-phase, reduced cell proliferation, DNA damage and apoptosis.
Graphical abstract
Keywords: Quinolinediones; Phosphonates; Hybrid molecules; Cytotoxic activity; Apoptosis; DNA damage