- Алексей Водовозов
Тошнота, в том числе с куда более неприятным продолжением, – симптом крайне распространенный и внесезонный. Поездка в такси, беременность, «что-то съел не то» – лишь короткий перечень возможных причин. Что предложить клиенту, обратившемуся в аптеку? К сожалению, выбор безрецептурных препаратов крайне ограничен. Выясняем, почему.
Существует множество причин тошноты и следующей за ней рвоты. Конкретные «проблемные» области головного мозга, где формируется эта реакция организма, включают постремную область на дне четвертого желудочка, одиночное ядро в продолговатом мозге и различные двигательные ядра. Сложное взаимодействие блуждающего нерва, коры больших полушарий мозга, гипоталамуса и лимбической системы влияет на то, как наш мозг будет воспринимать тошноту. В этом участвуют несколько хеморецепторов, включая мускариновый M1, дофаминовый D2, серотониновый 5-HT3, нейрокининовый NK-1 и гистаминовый H1. Таким образом, большинство противорвотных средств можно отнести к нескольким классам в зависимости от механизма действия.
Тошнота, возникающая в рамках инфекционных заболеваний не из числа кишечных, чаще всего провоцируется высокой температурой. Избавиться от нее помогают НПВП с выраженным жаропонижающим эффектом.
Антагонисты серотониновых рецепторов
К ним относят ондансетрон, гранисетрон, доласетрон, палоносетрон. Механизм действия заключается в блокировании взаимодействия серотонина с рецептором 5-НТ3. Из них наиболее часто встречаются ондансетрон и гранисетрон. Доступны внутривенные и пероральные формы. Побочные эффекты включают головную боль, головокружение и запор. Наиболее тревожным считается удлинение интервала QT на ЭКГ, поэтому подобные препараты не назначаются без консультации и последующего мониторинга со стороны кардиолога.
Глюкокортикоиды
Механизм действия при тошноте/рвоте не совсем ясен. Возможно, происходит изменение проницаемости гематоэнцефалического барьера и снижение синтеза простагландинов. Дексаметазон был предметом обширных исследований в области химиотерапии и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты. Побочные эффекты при кратковременном применении незначительны, включают бессонницу, возбуждение и изменения настроения. Доступны пероральные и внутривенные формы.
Антихолинергические средства
Скополамин является наиболее часто встречающимся препаратом этого класса. Он действует как антагонист мускаринового рецептора М1. Его преимущественно используют для лечения морской болезни или в профилактических целях в периоперационном периоде. Побочные эффекты обычно легкие, включают сухость во рту, изменения зрения или сонливость. Введение в основном трансдермальное, в виде пластырей, реже – в пероральных формах.
Антагонисты нейрокининовых рецепторов
В этот относительно новый класс входят пероральный апрепитант и внутривенный фосапрепитант. Они препятствуют высвобождению субстанции Р путем блокады NK-1-рецепторов. Субстанция Р, в свою очередь, доказанный индуктор тошноты, приводящей к рвоте. К сожалению, несмотря на высокую эффективность, у этих двух препаратов могут быть побочные эффекты в виде головной боли и головокружения, усиливающие проявления тошноты. Описаны также несколько случаев анафилактической реакции.
Небольшим противорвотным эффектом обладают леденцы с кислым вкусом. Их можно предложить детям до 6 лет, которым противопоказаны медикаментозные антиэметики (emetis – рвота, лат).
Антагонисты дофаминовых рецепторов
Фенотиазины оказывают антагонистическое действие на рецептор D2, особенно в постремной области головного мозга. Прохлорперазин и хлорпромазин являются примерами препаратов этого класса. Доступны внутривенные, пероральные и ректальные формы. Побочные эффекты включают головокружение, головную боль и экстрапирамидные симптомы, в том числе дистонию и позднюю дискинезию.
Бутирофеноны также действуют как антагонисты рецептора D2. Внутримышечный и внутривенный дроперидол и галоперидол оказались очень эффективными противорвотными средствами, но в настоящее время из-за побочных эффектов их в этой роли не применяют. Помимо неблагоприятных реакций со стороны психики, препараты этой группы могут вызывать дозозависимое удлинение интервала QT и требуют осторожности в первую очередь у кардиологических пациентов.
Бензамиды противодействуют рецептору D2 в низких дозах, а в более высоких начинают аналогичным образом работать и по рецептору 5-HT3. Метоклопрамид – типичный и популярный представитель этого класса, обычно используется в качестве средства, стимулирующего моторику для уменьшения выраженности тошноты и рвоты. Доступны пероральные и внутривенные формы. Препарат способен преодолевать гематоэнцефалический барьер. Как и другие антагонисты дофамина, это ЛС может вызывать дистонию, дискинезию и акатизию.
Каннабиноидная терапия
Самый новый и пока что скорее спорный метод. Набилон и дронабинол были изучены в этом плане и показали некоторую пользу при тошноте, спровоцированной химиотерапией у онкопациентов, хотя при этом наблюдались и выраженные побочные эффекты, такие как головокружение, гипотония и дисфория, что ставит под вопрос целесообразность их использования. Тем не менее в некоторых странах они зарегистрированы в том числе и по этому показанию.
Антигистаминные препараты
Дифенгидрамин, меклизин, прометазин, дименгидринат – классические представители антагонистов H1- или H2-гистаминовых рецепторов, блокада которых позволяет надежно, но кратковременно купировать чувство тошноты. Что интересно, среди работающих по H1-рецепторам такой эффект есть только у антигистаминных средств первого поколения. В целом он считался побочным, поэтому препараты второго и второго «плюс» поколения от него избавлены. Так что отличный противоукачивающий и противорвотный эффект тесно связан с хорошо выраженной седацией.
При этом доступны практически все возможные формы подобных препаратов – пероральные, ректальные, растворы для внутримышечных и внутривенных инъекций, что делает возможным их применение даже у детей (таблетки дименгидрината – с 6 лет, раствор прометазина для в/м или в/в инъекций – с 2 месяцев).
Тошнота может быть побочным эффектом целого ряда лекарств. При ее возникновении следует обратиться к врачу, который это средство назначил, либо прекратить применять препарат, если он был использован в качестве самолечения.
#тошнота #рвота #безрецептурныепрепараты #реакцииорганизма
